0 товар(ов) - 0.00 грн.

Последние товары в заказе

Ваша корзина покупок пуста.
Сравнить 0 товар(ов)
У вас нет товаров для сравнения.
  1. Главная
  2. Аторвастатин-Тева 20 мг таблетки №90
Аторвастатин-Тева 20 мг таблетки №90

Аторвастатин-Тева 20 мг таблетки №90

0.20 грн.

Есть в наличии

Только 1 осталось

TEVA (Ізраїль)

QR Code:

Подробности

Аторвастатин-Тева (Atorvastatin) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: аторвастатин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг или 20 мг, 40 мг, или 80 мг аторвастатина (в виде аторвастатина кальция)

вспомогательные вещества:

ядро: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбонат безводный, мальтоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка: гипромеллоза (E 464), гидроксипропилцеллюлоза, триэтилцитрат (E 1505), полисорбат 80, титана диоксид (E 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

10 мг: белые или почти белые, эллиптические, двояковыпуклые, гладкие таблетки, размером примерно 9,7 мм × 5,2 мм.

20 мг: белые или почти белые, эллиптические, двояковыпуклые, гладкие таблетки, размером примерно 12,5 мм × 6,6 мм.

40 мг: белые или почти белые, эллиптические, двояковыпуклые, гладкие таблетки, размером примерно 15,6 мм × 8,3 мм.

80 мг: белые или почти белые, эллиптические, двояковыпуклые, гладкие таблетки, размером примерно 18,8 мм × 10,3 мм.

Фармакологическая группа

Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТХ С10А А05.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, который регулирует скорость преобразования 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А в мевалонат - вещество-предшественник стеролов, в том числе холестерина. Холестерин и триглицериды циркулируют в кровотоке в комплексе с липопротеинами. Эти комплексы разделяются с помощью ультрацентрифугирования на фракции ЛПВП (липопротеины высокой плотности), ЛППП (липопротеины промежуточной плотности.), ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности). Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП и высвобождаются в плазму крови для транспортировки в периферические ткани. ЛПНП формируются ЛПОНП и катаболизируются путем взаимодействия с высокоафинными рецепторами ЛПНП. Клинические и патологоанатомические исследования показывают, что повышенные уровни общего холестерина (ОХ), холестерина ЛПНП (ХС ЛПНП) и аполипопротеина В (апо B) в плазме крови способствуют развитию атеросклероза у человека и являются факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, в то время как повышенные уровни холестерина ЛПВП связаны с пониженным риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Аторвастатин снижает уровень холестерина и липопротеинов в плазме путем ингибирования в печени ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина и путем увеличения количества печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток для усиления поглощения и катаболизма ЛПНП; аторвастатин также уменьшает выработку ЛПНП и количество этих частиц. Аторвастатин снижает уровень холестерина ЛПНП у некоторых пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, то есть группы людей, которые редко отвечают на лечение другими гиполипидемическими лекарственными средствами.

Многочисленные клинические исследования показали, что повышенные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП и апо B (мембранный комплекс для холестерина ЛПНП) провоцируют развитие атеросклероза. Подобным образом, снижены уровни холестерина ЛПВП (и его транспортного комплекса - а по A) связаны с развитием атеросклероза. Эпидемиологические исследования установили, что сердечно-сосудистая заболеваемость и летальность меняются прямо пропорционально уровню общего холестерина и холестерина ЛПНП и обратно пропорционально уровню холестерина ЛПВП.

Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП и апо В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией. Аторвастатин также снижает уровень холестерина ЛПОНП и ТГ, а также приводит неустойчивое повышение уровня холестерина ЛПВП и аполипопротеина A-1. Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, холестерина ЛПОНП, апо В, триглицеридов и ХС-никак ЛПВП, а также повышает уровень холестерина ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией. Аторвастатин снижает ХС-ЛППП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

Подобно ЛПНП липопротеины, обогащенные холестерином и триглицеридами, в том числе ЛПОНП, ЛППП и остатки, также могут способствовать развитию атеросклероза. Повышенные уровни триглицеридов в плазме крови часто оказываются в триаде с низкими уровнями ХС ЛПВП и маленькими дольками ЛПНП, а также в сочетании с нелипидные метаболическими факторами риска развития ишемической болезни сердца. Не было последовательно доказано, что общий уровень триглицеридов плазмы как таковой является независимым фактором риска развития ишемической болезни сердца. Кроме того, было установлено независимого влияния повышения уровня ЛПВП или снижение уровня триглицеридов на риск коронарной и сердечно-сосудистой заболеваемости и летальности.

Аторвастатин, как и его некоторые метаболиты, являются фармакологически активными у человека. Главным местом действия аторвастатина является печень, которая играет главную роль в синтезе холестерина и клиренсе ЛПНП. Доза препарата, в отличие от системной концентрации препарата, лучше коррелирует с уменьшением уровня холестерина ЛПНП. Индивидуальный подбор дозы следует осуществлять в зависимости от терапевтического ответа (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика.

Абсорбция

Аторвастатин быстро абсорбируется после перорального приема, максимальные его концентрации в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Степень абсорбции возрастает пропорционально дозе аторвастатина. Биодоступность аторвастатина (исходный препарат) составляет примерно 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет примерно 30%. Низкую системную доступность препарата связывают с предсистемного клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и / или предсистемного биотрансформации в печени. Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции лекарственного препарата примерно на 25% и 9% соответственно, исходя из показателей C max и AUC, снижение уровня холестерина ЛПНП подобен независимо от того, принимается аторвастатин с пищей или отдельно. При применении аторвастатина вечером его концентрация в плазме крови ниже (примерно на 30% для C max и AUC), чем при утреннем приеме. Однако снижение уровня холестерина ЛПНП является одинаковым независимо от времени приема препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Распределение.

Средний объем распределения аторвастатина составляет приблизительно 381 литр. Более 98% препарата связывается с белками плазмы крови. Концентрационное соотношение кровь / плазма, составляет примерно 0,25, указывает на плохое проникновение препарата в эритроциты. На основании наблюдений у крыс считается, что аторвастатин способен проникать в грудное молоко (см. Разделы «Противопоказания», «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Особенности применения»).

Метаболизм.

Аторвастатин интенсивно метаболизируется в орто и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Во время исследований in vitro ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы орто и парагидроксилированных метаболитами было эквивалентным ингибированию аторвастатина. Примерно 70% циркулирующей ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы связано с активными метаболитами. Исследования in vitro свидетельствуют о важности метаболизма аторвастатина цитохрома P450 3A4, что согласуется с повышенными концентрациями аторвастатина в плазме крови человека после одновременного применения с эритромицином, известным ингибитором этого фермента (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Экскреция.

Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и / или внепеченочного метаболизма, однако этот препарат, очевидно, не испытывает желудочно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения аторвастатина из плазмы крови человека составляет примерно 14 часов, но период напивзменшення ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет от 20 до 30 часов через вклад активных метаболитов. После приема препарата с мочой выделяется менее 2% дозы.

Популяции больных

Пациенты пожилого возраста. Концентрации аторвастатина в плазме выше (C max - примерно на 40%, AUC - на 30%) у здоровых пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), чем у молодых взрослых людей. Клинические данные свидетельствуют о большей степенью снижения ЛПНП при применении любой дозы препарата у пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми людьми (см. Раздел «Особенности применения»).

Дети. Фармакокинетические данные по группе пациентов детского возраста отсутствуют.

Пол. Концентрации аторвастатина в плазме крови женщин отличаются от концентраций в плазме крови у (C max - примерно на 20% выше, AUC - на 10% ниже). Однако нет клинически значимой различия в снижении уровня холестерина ЛПНП при применении препарата аторвастатина у мужчин и женщин.

Нарушение функции почек. Заболевания почек не оказывают влияния на концентрации аторвастатина в плазме крови или снижение ХС ЛПНП, а следовательно, коррекция дозы препарата для пациентов с нарушениями функции почек не требуется (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения»).

Гемодиализ. Несмотря на то, что у пациентов с терминальной стадией заболевания почек исследования не проводились, считается, что гемодиализ не повышает значимым образом клиренс аторвастатина, поскольку препарат интенсивно связывается с белками плазмы крови.

Печеночная недостаточность. Концентрации аторвастатина в плазме заметно повышены у пациентов с хронической алкогольной болезнью печени. Значения показателей C max и AUC в 4 раза выше у пациентов с заболеванием печени класса А по шкале Чайлд - Пью. У пациентов с заболеванием печени класса по шкале Чайлд - Пью значения показателей C max и AUC повышаются примерно 16-кратно и 11-кратно соответственно (см. Раздел «Противопоказания»).

Таблица 1.

Влияние одновременно применяемых препаратов на фармакокинетику аторвастатина

Одновременно применяемые препараты и режим дозирования
Аторвастатин
Доза (мг)
Изменение AUC &
Изменение C max &
# Циклоспорин 5,2 мг / кг / сут, стабильная доза
10 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней
8,7 раза
10,7 раза
# Типранавир 500 мг 2 раза в сутки / ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней
10 мг 1 раз в сутки
9,4 раза
8,6 раза
# Телапревир 750 мг каждые 8:00, 10 дней
20 мг 1 раз в сутки
7,88 раза
10,6 раза
#, ‡ Саквинавир 400 мг 2 раза в сутки / ритонавир 400 мг 2 раза в сутки, 15 дней
40 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
3,9 раза
4,3 раза
# Кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки, 9 дней
80 мг 1 раз в сутки в течение 8 дней
4,4 раза
5,4 раза
# Дарунавир 300 мг 2 раза в сутки / ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 9 дней
10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
3,4 раза
2,25 раза
# Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 4 дня
40 мг 1 раз в сутки
3,3 раза
20%
# Фосампренавир 700 мг 2 раза в сутки / ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 14 дней
10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
2,53 раза
2,84 раза
# Фосампренавир 1400 мг 2 раза в сутки, 14 дней
10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
2,3 раза
4,04 раза
# Нелфинавир 1250 мг 2 раза в сутки, 14 дней
10 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней
74%
2,2 раза
# Грейпфрутовый сок, 240 мл 1 раз в сутки *
40 мг 1 раз в сутки
37%
16%
Дилтиазем 240 мг 1 раз в сутки, 28 дней
40 мг 1 раз в сутки
51%
без изменения
Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней
10 мг 1 раз в сутки
33%
38%
Амлодипин 10 мг, разовая доза
80 мг 1 раз в сутки
15%
¯ 12%
Циметидин 300 мг 4 раза в сутки, 2 недели
10 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель
¯ Меньше 1%
¯ 11%
Колестипол 10 мг 2 раза в сутки, 28 недель
40 мг 1 раз в сутки в течение 28 недель
Не определено
¯ 26% **
Маалокс TC ® 30 мл 1 раз в сутки, 17 дней
10 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней
¯ 33%
¯ 34%
Эфавиренз 600 мг 1 раз в сутки, 14 дней
10 мг в течение 3 дней
¯ 41%
¯ 1%
# Рифампин 600 мг 1 раз в сутки, 7 дней (при одновременном введении) †
40 мг 1 раз в сутки
30%
2,7 раза
# Рифампин 600 мг 1 раз в сутки, 5 дней (в отдельных дозами) †
40 мг 1 раз в сутки
¯ 80%
¯ 40%
# Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки, 7 дней
40 мг 1 раз в сутки
35%
¯ Меньше 1%
# Фенофибрат 160 мг 1 раз в сутки, 7 дней
40 мг 1 раз в сутки
3%
2%
# Боцепревир 800 мг 3 раза в сутки, 7 дней
40 мг 1 раз в сутки
2,30 раза
2,66 раза


& Данные, указанные как изменение в x

Дополнительная информация

Препарат Метформин
Производитель TEVA (Израиль)
Вид товара RX - Рецептурный
Количество в упаковке 90
Форма выпуска Таблетки
Действующее вещество Н/Д
Код мориона 412495

Напишите ваш собственный отзыв

Как вы оцениваете этот товар?

Цена
Оценка
Качество