0 товар(ов) - 0.00 грн.

Последние товары в заказе

Ваша корзина покупок пуста.
Сравнить 0 товар(ов)
У вас нет товаров для сравнения.
  1. Главная
  2. Бисопролол КРКА 5 мг таблетки №30
Бисопролол КРКА 5 мг таблетки №30

Бисопролол КРКА 5 мг таблетки №30

21.00 грн.

Есть в наличии

Только 2 осталось

KRKA (Словения)

QR Code:

Подробности

Бисопролол КРКА (BISOPROLOL KRKA) инструкция по применению

Состав

действующее вещество:

1 таблетка содержит 2,5 мг, или 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид желтый * (Е 172), железа оксид красный * ( Е 172).

* Содержится в таблетках по 5 мг и 10 мг.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

  • таблетки по 2,5 мг от белого до почти белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с насечкой на одной стороне
  • таблетки по 5 мг свет коричнево-желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с насечкой на одной стороне
  • таблетки по 10 мг свет коричнево-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с насечкой на одной стороне, со скошенными краями.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТХ C07 AB07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Бисопролол - это высокоселективный блокатор бета-адренорецепторов, не проявляет внутришньосимпатомиметичнои активности и относительной мембраностабилизирующей активности.Он демонстрирует низкое сродство только с бета-адренорецепторами гладких мышц бронхов и сосудов, а также с бета-адренорецепторами, отвечающих за регуляцию метаболизма. Поэтому, как правило, не ожидают, что бисопролол влиять на резистентность дыхательных путей и метаболические эффекты, опосредованные бета-адренорецепторами. Его бета-селективность распространяется вне диапазон терапевтического дозирования.

Фармакодинамические эффекты

Как и в случае с другими β-блокаторами, механизм действия при гипертензии неизвестен, но известно, что бисопролол заметно подавляет уровне ренина в плазме.

У пациентов со стенокардией блокада β-рецепторов снижает сердечную деятельность и таким образом уменьшает потребность в кислороде. Поэтому бисопролол является эффективным в устранении или уменьшении симптомов стенокардии.

При однократном введении пациентам с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем и таким образом уменьшает объемную скорость потока крови сердца и потребление кислорода. Повышена на начальной стадии периферическая резистентность снижается при постоянном приеме.

Клиническая эффективность и безопасность

Всего 2647 пациентов были включены в исследование CIBIS II. 83% (n = 2202) имели класс III по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, 17% (n = 445) - класс IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации. Они имели стабильную симптоматическую систолическое сердечную недостаточность (фракция выброса 35%, на основе эхокардиографии).Общая смертность была снижена с 17,3% до 11,8% (относительное снижение 34%). Наблюдалось уменьшение внезапной смерти (3,6% против 6,3%, относительное снижение 44%) и уменьшено количество эпизодов сердечной недостаточности, требовавших госпитализации (12% против 17,6%, относительное снижение 36%). В результате было продемонстрировано значительное улучшение функционального статуса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации. В начале лечения и при титрования дозы бисопролола имела место госпитализация через брадикардии (0,53%), гипотензия (0,23%) и острую декомпенсации (4,97%), но это происходило не чаще, чем в группе приема плацебо ( 0%, 0,3% и 6,74%). Количество летальных случаев и инвалидности через инсульты за весь период исследования составляла 20 в группе бисопролола и 15 в группе приема плацебо.

В исследовании CIBIS III участвовали 1010 пациентов в возрасте ≥ 65 лет с легкой и умеренной выраженностью хронической сердечной недостаточности (класс II или III по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) и фракцией выброса левого желудочка ≤ 35%, которые ранее не лечились ингибиторами АПФ, бета блокаторами или блокаторами рецепторов ангиотензина.Пациентов лечили комбинацией бисопролола и эналаприла в течение 6-24 месяцев после первоначального 6-месячного лечения бисопрололом или эналаприлом.

Наблюдалась тенденция к частой появления ухудшение хронической сердечной недостаточности при применении бисопролола как начального 6-месячного лечения. Никакого преимущества начального лечения бисопрололом или начального лечением эналаприлом не было доказано при анализе популяции по протоколу. Обе стратегии начала лечения хронической сердечной недостаточности продемонстрировали в конце исследования подобный процент первичной комбинированной конечной точки смерти и госпитализации (32,4% в группе первичного лечения бисопрололом против 33,1% в группе первичного лечения эналаприлом, популяция по протоколу). Исследование показывает, что бисопролол можно применять у пациентов пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью при легкой и умеренной выраженности болезни.

Фармакокинетика

Абсорбция

Бисопролол абсорбируется и имеет биологическую доступность около 90% после приема внутрь.

распределение

Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание бисопролола с белками плазмы составляет около 30%.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. Остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Общий клиренс составляет примерно 15 л / ч. Период полувыведения составляет 10-12 часов, что производит 24-часовой эффект после приема 1 раз в день.

Линейность

Кинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.

Особые популяции

Корректировка дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек не требуется.Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функции печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) уровне бисопролола в плазме выше, а период полувыведения является удлиненным по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме в стабильном состоянии составляет 64 ± 21 нг / мл при ежедневной дозе 10 мг, а период полувыведения составляет 17 ± 5:00.

Показания

  • Артериальная гипертензия.
  • Ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
  • Хроническая сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (дополнительно к ингибиторам АПФ и диуретиков и, в случае необходимости, сердечных гликозидов).

Противопоказания.

Бисопролол противопоказан пациентам с:

  • повышенной чувствительностью к бисопролола или к вспомогательному веществу препарата
  • острой сердечной недостаточностью или в течение эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, требующей внутривенной инотропной терапии;
  • кардиогенным шоком;
  • AV блокадой II-III степени (без кардиостимулятора);
  • синдромом слабости синусового узла;
  • виявленоюсино-атриального блокадой;
  • симптоматической брадикардии (ЧСС менее 60 ударов / мин до начала терапии)
  • симптоматической гипотензии (систолическое давление крови <100 мм рт. ст.)
  • тяжелой бронхиальной астмой или тяжелой хронической обструктивной дисфункцией легких;
  • тяжелыми формами окклюзионной болезни периферических артерий или тяжелыми формами синдрома Рейно
  • феохромоцитомой, не лечилась;
  • метаболическим ацидозом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации, которые не рекомендуются

Антагонисты кальция, таки как Верапамил и, в меньшей степени, дилтиазем: негативное влияние на сократительную функцию и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, которых лечат β-блокаторами, может привести к выразительной гипотензии и AV блокады.

Антиаритмические препараты класса I (например кинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон): может быть усиленное влияние на время AV проводимости, а также отрицательный инотропный эффект.

Такие центрально действующие протигипертензивни препараты, как клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин: одновременное применение центрально действующих протигипертензивних препаратов может усилить сердечную недостаточность путем снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и объемной скорости потока крови сердца, расширение сосудов). Резкое прекращение приема бета-блокатора может повысить риск «рикошетной» гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Антагонисты кальция дигидропиридинового типа, такие как нифедипин, фелодипин и амлодипин: одновременное применение повышает риск гипотензии, не следует исключать повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты класса III (например амиодарон): может усилиться влияние на время AV-проводимости.

Бета-блокаторы местного действия (например глазные капли для лечения глаукомы) могут дополнить системные эффекты бисопролола.

Парасимпатомиметични препараты: одновременное применение может продлить время AV-желудочковой проводимости и вызвать брадикардию.

Инсулин и пероральные противодиабетические препараты: повышение эффекта снижения сахара в крови. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анестетики: ослабление рефлекторной тахикардии и повышения риска гипотензии.

Дигиталисной гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, удлинение времени AV-желудочковой проводимости.

Нестероидные противовоспалительные препараты: нестероидные противовоспалительные препараты могут снизить гипотензивный эффект бисопролола.

β-симпатомиметики препараты (например изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может уменьшить эффект обоих препаратов.

Симпатомиметики, активирующие как β- и α-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин): повышают давление крови. Комбинация с бисопрололом может раскрыть опосредованные через α-адренорецепторы сосудосуживающие эффекты этих препаратов, приводя к повышению давления крови и обостряя синдром Шарко. Такие взаимодействия более вероятны с неселективными β-блокаторами.

Одновременное применение с антигипертензивными препаратами, а также с другими препаратами с потенциалом к снижению артериального давления (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) повышает риск гипотензии.

Комбинации, применение которых следует взвесить

Мефлоквин: повышает риск брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов MAO-B): усиливают гипотензивный эффект бета-блокаторов, а также риск гипертонического криза.

При одновременном применении препарата Бисопролол КРКА с производными эрготамина усиливается перфузия поврежденной ткани. При одновременном применении препарата Бисопролол КРКА рифампицин возможно уменьшение периода полувыведения бисопролола. Обычно никакой корректировки дозы не требуется.

Особенности применения

Бисопролол следует принимать с осторожностью при:

  • стабильной хронической сердечной недостаточности. Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом следует начинаться со специальной фазы титрования;
  • бронхоспазме (бронхиальная астма, наличие в анамнезе обструктивных болезней дыхательных путей);
  • сахарном диабете с большими перепадами значений глюкозы в крови симптомы гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или повышенное потоотделение) могут быть замаскированы;
  • строгом посте;
  • терапии десенсибилизации;
  • AV блокаде первой степени;
  • стенокардии Принцметала;
  • при окклюзионной болезни периферических артерий (усиление осложнений может произойти в течение начала терапии)
  • общей анестезии.

У пациентов, которым применяют общую анестезию, бета-блокада снижает частоту появления аритмии и ишемии миокарда во время индукции и интубации и в постоперационный период. Рекомендуется, чтобы поддержка бета-блокады продолжалась в течение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ периода. Анестезиолог должен знать о бета-блокаду через возможное взаимодействие с другими препаратами, приводит к брадиаритмии, ослабление рефлекторной тахикардии и снижение рефлекторной способности компенсировать потерю крови. Если считается необходимым прекратить терапию бета-блокаторами к хирургическому вмешательству, это следует делать постепенно и завершить примерно за 48 часов до анестезии.

Нет ни одного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности бисопрололом у пациентов с такими болезнями и состояниями:

  • инсулинозависимый сахарный диабет (типа I);
  • тяжелое нарушение функции почек
  • тяжелое нарушение функции печени
  • рестриктивная кардиомиопатия;
  • наследственная болезнь сердца;
  • гемодинамически значимый органический порок клапана;
  • инфаркт миокарда в период последних 3 месяцев.

Комбинация бисопролола с антагонистами кальция такими как верапамил или дилтиазем, с Противоаритмические препаратами класса I и с центральнодиючимы антигипертензивными препаратами обычно не рекомендуется.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных болезнях легких терапию бронходилататорами следует проводить сопутствующее. Иногда может иметь место повышение резистентности дыхательных путей у пациентов с астмой, поэтому может быть необходимо повысить дозу бета-стимуляторов.

Как и другие бета-блокаторы, бисопролол может повысить как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактических реакций. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Пациенты с псориазом или с таковым в анамнезе должны принимать бета-блокаторы (например бисопролол) только после тщательной оценки пользы и риска.

Пациентам с феохромоцитомой бисопролол нельзя назначать до момента блокады альфа-рецепторов.

Во время лечения бисопрололом симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы.

Начало лечения бисопрололом требует мониторинга состояния пациента.

Лечение бисопрололом не следует прекращать резко, за исключением крайней необходимости, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, так как это может привести к временному ухудшению состояния сердца.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Бисопролол может вызвать вредное воздействие на беременность и / или плод / новорожденного.Обычно блокаторы бета-адренорецепторов снижают перфузию плаценты, ассоциируется с задержкой роста, внутриматочной смертью, абортами или преждевременными родами. Побочные эффекты (например гипогликемия и брадикардия) могут иметь место у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами бета-адренорецепторов необходимо, то желательно применять селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Бисопролол не следует применять во время беременности без крайней необходимости. Если лечение бисопрололом считается необходимым, следует проверять маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредных эффектов на беременность или плод следует рассмотреть альтернативное лечение. Следует тщательно контролировать состояние новорожденного. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, ожидаются в течение первых 3 дней.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется этот препарат в грудное молоко. Поэтому кормление грудью во время лечения бисопрололом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В исследовании с участием пациентов с ишемической болезнью сердца бисопролол не влияет на способность управления автомобилем. Однако у некоторых пациентов способность управлять автомобилем или работать с механизмами может нарушиться. Это возможно, в частности, в начале лечения и после изменения дозы препарата, а также в сочетании с алкоголем.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Таблетки препарата Бисопролол КРКА следует принимать утром, можно во время приема пищи. Их следует глотать с жидкостью не разжевывая. При необходимости таблетку можно разделить на равные части.

Дозировка

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролол КРКА, 5 мг) 1 раз в день.

При необходимости ежедневную дозу можно увеличить до 10 мг (1 таблетка Бисопролол КРКА, 10 мг) 1 раз в день.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Режим дозирования меняется и корректируется индивидуально врачом, в зависимости от состояния пациента.

Бисопролол КРКА следует применять с осторожностью пациентам с гипертензией или ишемической болезнью сердца и болезнями, которые возникают вместе с сердечной недостаточностью.

Пациенты с нарушениями функции почек или печени

Для пациентов с последней стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина <20 мл / мин) или функции печени доза не должна превышать 10 мг бисопролола 1 раз в день.

Пациенты пожилого возраста

В норме никакой корректировки дозы не требуется, но дозы 5 мг в день может быть достаточным для некоторых пациентов; для других взрослых дозу можно снизить в случаях тяжелых нарушений функции почек или печени.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартное лечение хронической сердечной недостаточности включает ингибитор АПФ (или блокатор рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-блокатор, диуретики и (в соответствующих случаях) сердечные гликозиды. Пациенты должны иметь стабильное состояние (без острой сердечной недостаточности) в начале лечения бисопрололом.

Рекомендовано, чтобы врач имел определенный опыт в контроле хронической сердечной недостаточности.

В период подбора и после него могут иметь место тимчасовепосилення сердечной недостаточности, гипотензий или брадикардия.

Дополнительная информация

Препарат Бисопролол
Производитель KRKA (Словения)
Вид товара RX - Рецептурный
Количество в упаковке 30
Форма выпуска Таблетки
Действующее вещество Бисопролол
Код мориона 298382

Напишите ваш собственный отзыв

Как вы оцениваете этот товар?

Оценка
Качество
Цена