0 товар(ов) - 0.00 грн.

Последние товары в заказе

Ваша корзина покупок пуста.
Сравнить 0 товар(ов)
У вас нет товаров для сравнения.
  1. Главная
  2. Диапирид таблетки 4мг №30
Диапирид таблетки 4мг №30

Диапирид таблетки 4мг №30

139.50 грн.

Есть в наличии

Фармак ОАО (Украина, Киев)

QR Code:

Подробности

Діапірид (Diapiride)


Загальна характеристика

Міжнародна та хімічна назви: glimepiride; 1-[[пара-[2-(3-етил-4-метил-2-оксо-3-піролін-1-карбоксамідо)етил]феніл]сульфоніл]-3-(транс-4-метилциклогексил)сечовина

Склад: 1 таблетка містить 2 мг, або 3 мг, або 4 мг глімепіриду; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (102), натрію крохмальгліколят, повідон (25), магнію стеарат. Таблетки Діапірид 2 мг додатково містять заліза оксид жовтий, індигокармін; Діапірид 3 мг заліза оксид жовтий; Діапірид 4 мг індигокармін.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Пероральні гіпоглікемізуючі засоби.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Гіпоглікемічний засіб, похідне сульфанілсечовини пролонгованої дії. Цукрознижуючий ефект препарату зумовлений комплексним механізмом панкреатичної та екстрапанкреатичної дії. Панкреатична дія полягає в стимуляції секреції інсуліну ß-клітинами підшлункової залози, що супроводжується мобілізацією і посиленням викиду ендогенного інсуліну. Цей ефект зумовлений тим, що глімепірид з високою заміщуючою швидкістю з'єднується та від'єднується від білка ß-клітин підшлункової залози, який асоціюється з АТФ-залежними калієвими каналами, але відрізняється від звичайного місця зв'язування похідних сульфанілсечовини 1-го і 2-го покоління. В результаті інсулін вивільняється шляхом екзоцитозу, при цьому кількість інсуліну, що секретується, значно менша, ніж при дії традиційних похідних сульфонілсечовини. Такий відносно м'який стимулюючий вплив глімепіриду на секрецію інсуліну забезпечує і менший ризик розвитку гіпоглікемії. Екстрапанкреатична дія глімепіриду характеризується різноманітними ефектами, провідними з яких є підвищення чутливості периферичних тканин (м'язової і жирової) до інсуліну зі збільшенням кількості та активності білків, що транспортують глюкозу через клітинні мембрани, і пригнічення синтезу глюкози в печінці зі збільшенням внутрішньоклітинної концентрації фруктозо-2,6-біфосфату, який гальмує глюконеогенез. До інших екстрапанкреатичних ефектів глімепіриду належить: зниження агрегації тромбоцитів у результаті вибіркового пригнічення циклооксигенази та перетворення арахідонової кислоти в тромбоксан А2, який активує агрегацію тромбоцитів; підвищення рівня ендогенного -токоферолу і активності антиоксидантних ферментів (каталази, глутатіонпероксидази, супероксиддисмутази), що сприяє зниженню вираженості окислювального стресу, який постійно присутній при цукровому діабеті; антиатерогенна дія в результаті активації специфічної фосфоліпази С. Глімепірид не чинить негативного впливу на здатність метаболічної адаптації міокарду до ішемії (на відміну від глібенкламіду). Максимальний гіпоглікемічний ефект препарату виявляється через 23 год після прийому, продовжується більше 24 год і є дозозалежним.

Фармакокінетика

При прийомі глімепіриду в добовій дозі 4 мг максимальна концентрація в сироватці крові досягається приблизно через 2,5 год і становить 309 нг/мл; існує лінійне співвідношення між дозою і максимальною концентрацією глімепіриду в крові, а також між дозою і площею під кривою концентрація-час . Глімепірид має абсолютну біодоступність. Прийом їжі значно не впливає на абсорбцію, за винятком незначного уповільнення швидкості абсорбції. Для глімепіриду характерні дуже низький об'єм розподілу (близько 8,8 л), який приблизно дорівнює об'єму розподілу альбуміну, високий ступінь зв'язування з білками плазми (більше 99%) і низький кліренс (близько 48 мл/хв). Глімепірид виділяється з грудним молоком і проникає крізь плацентарний бар'єр. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Глімепірид біотрансформується в організмі на 2 метаболіти, які утворюються в результаті метаболізму глімепіриду в печінці і являють собою гідроксильоване і карбоксильоване похідне глімепіриду. Період напіввиведення глімепіриду при його плазмових концентраціях в сироватці, які відповідають багаторазовому режиму дозування, становить 58 год. Після прийому глімепіриду у високих дозах період напіввиведення збільшується. Після однократного прийому внутрішньо дози глімепіриду, позначеного радіоактивною міткою, 58% її виявлялося в сечі і 35% у калі. Незмінена активна речовина в сечі не виявляється. Період напіввиведення гідроксильованого і карбоксильованого метаболіту глімепіриду становив близько 36 год і 56 год відповідно. У пацієнтів з порушенням функції нирок (низький кліренс креатиніну) спостерігалася тенденція до підвищення кліренсу глімепіриду і до зниження його середньої концентрації в крові, що, цілком імовірно, зумовлене швидшим виведенням препарату внаслідок більш низького зв'язування з білками. Таким чином, у даної категорії пацієнтів немає додаткового ризику кумуляції глімепіриду. Фармакокінетичні параметри глімепіриду подібні у пацієнтів різної статі та різних вікових груп.

Показання для застосування

Цукровий діабет II типу (інсуліннезалежний) у дорослих як монотерапія або в комбінації з метформіном або інсуліном.

Спосіб застосування та дози

Призначають внутрішньо, перед значним за обсягом сніданком або перед обідом. Таблетки ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (близько склянки). Дуже важливо не пропускати прийом їжі після прийому Діапіриду. Початкова і підтримуюча дози, час прийому і розподіл добової дози встановлюються індивідуально на підставі результатів регулярного визначення рівня глюкози в крові і сечі. Початкова доза препарату становить 1 мг глімепіриду 1 раз на добу. За необхідності підвищення добової дози проводять при регулярному контролі рівня глюкози в крові, поступово збільшуючи дозу кожні 12 тижні за схемою: 1 мг 2 мг 3 мг 4 мг 6 мг. В окремих випадках добова доза глімепіриду може бути збільшена до 8 мг. Звичайно добову дозу приймають одноразово. Для хворих на добре компенсований цукровий діабет діапазон добових доз звичайно становить 14 мг глімепіриду; лише в окремих хворих необхідний ефект досягається при прийомі добових доз 6 мг і більше. Максимальна добова доза 6 мг, в окремих випадках 8 мг. Препарат застосовується тривалий час.

У випадку компенсації цукрового діабету підвищується чутливість тканин до інсуліну, у зв'язку з чим потреба в глімепіриді може знизитися, що вимагає тимчасового зниження дози або відміни препарату (на підставі результатів аналізу рівня глюкози в крові і сечі). При зміні маси тіла або способу життя пацієнта, а також з появою факторів, які сприяють підвищенню ризику розвитку гіпо- або гіперглікемії, необхідно провести корекцію дози.

Застосування в комбінації з метформіном. Діапірид у комбінації з метформіном призначають при недостатній стабілізації концентрації глюкози в крові у хворих, які знаходяться на монотерапії метформіном. При збереженні дози метформіну на попередньому рівні лікування Діапіридом починають з мінімальної дози 1 мг, поступово підвищуючи дозу залежно від бажаного рівня глікемічного контролю, аж до максимальної добової дози 6 мг.

Застосування в комбінації з інсуліном. Діапірид у комбінації з інсуліном призначають у випадку, коли не вдається досягти нормалізації концентрації глюкози в крові прийомом максимальної дози Діапіриду як монотерапії або в комбінації з максимальною дозою метформіну. При цьому на фоні останньої призначеної хворому дози Діапіриду лікування інсуліном починається з його мінімальної дози, з можливим подальшим поступовим підвищенням дози інсуліну під контролем концентрації глюкози в крові. Комбіноване лікування вимагає обов'язкового лікарського контролю. При підтримці тривалого контролю глікемії дана комбінована терапія може знизити потребу в інсуліні на 40%.

Переведення хворого на Діапірид з іншого перорального гіпоглікемічного засобу. Точного співвідношення між дозами глімепіриду та інших пероральних гіпоглікемічних препаратів не існує. При переведенні з таких препаратів (включаючи їх максимальне дозування) на Діапірид початкова доза глімепіриду повинна становити 1 мг. Будь-яке підвищення дози Діапіриду слід проводити поетапно, з урахуванням відповіді на глімепірид. Необхідно брати до уваги дозу, що застосовувалась, і тривалість ефекту попереднього перорального гіпоглікемічного засобу. В деяких випадках, особливо при попередньому прийомі гіпоглікемічних препаратів з великим періодом напіввиведення (наприклад хлорпропаміду), може виникнути необхідність у тимчасовому (на кілька днів) припиненні лікування, щоб уникнути аддитивного ефекту, який підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.

Переведення хворого з інсуліну на Діапірид. У виняткових випадках, коли хворі на інсулиннезалежний цукровий діабет (ІІ тип) одержують інсулінотерапію, при компенсації захворювання і при збереженій секреторній функції -клітин підшлункової залози їм може бути показано переведення з інсуліну на глімепірид. Переведення на Діапірид повинно проводитися під ретельним спостереженням лікаря. При цьому початкова доза Діапіриду становить 1 мг. Тривалість лікування в кожному окремому випадку визначає лікар. Досвід застосування препарату для лікування дітей відсутній.

Побічна дія

З боку обміну речовин: гіпоглікемія (головний біль, відчуття голоду, нудота, блювання). Рідко відчуття втоми, сонливість, порушення сну, занепокоєння, агресивність, порушення концентрації уваги і реакції, депресія, сплутаність свідомості, мовні і зорові розлади, афазія, тремор, сенсорні порушення, запаморочення, порушення координації, втрата самоконтролю. Дуже рідко делірій, церебральні судоми, втрата свідомості, кома, поверхневе дихання, брадикардія. Крім того, в результаті адренергічного механізму зворотного зв'язку інколи можуть виникати такі симптоми: холодний липкий піт, тахікардія, артеріальна гіпертензія, стенокардія, порушення серцевого ритму.

З боку травного тракту: нудота, блювання, відчуття важкостi або дискомфорту в епігастрії, біль у животі, діарея, в поодиноких випадках можливі підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки (холестаз і жовтуха), гепатит, печінкова недостатність.

З боку системи крові: тромбоцитопенія (від помірної до тяжкої), рідко лейкоцитопенія, гемолітична або апластична анемія, еритроцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз і панцитопенія (внаслідок мієлосупресії).

З боку органа зору: транзиторні порушення зору, зумовлені зміною концентрації глюкози в крові (особливо на початку лікування).

Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, висип; рідко диспное, зниження артеріального тиску, алергічний васкуліт, фотосенсибілізація. Алергічні і псевдоалергічні реакції, як правило, помірні, але можуть прогресувати, супроводжуючись диспное та зниженням артеріального тиску аж до шоку. Можлива перехресна алергія з іншими похідними сульфанілсечовини, сульфаніламідами.

Інші: гіпонатріємія. При появі значних побічних ефектів препарат відміняють і проводять симптоматичну терапію.

Протипоказання

Інсулінзалежний цукровий діабет (І типу), діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома і кома, індивідуальна гіперчутливість до глімепіриду і допоміжних компонентів препарату, до інших похідних сульфанілсечовини або сульфаніламідних препаратів, вагітність, лактація, дитячий вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Посилення гіпоглікемічної дії глімепіриду може спостерігатися при одночасному застосуванні з інсуліном або іншими гіпоглікемізуючими засобами, інгібіторами АПФ, алопуринолом, анаболічними стероїдами та чоловічими статевими гормонами, з хлорамфеніколом, похідними кумарину, цикло-, тро- та ізофосфамідом, фенфлураміном, фенірамідолом, фібратами, флуоксетином, гуанетидином, інгібіторами МАО, міконазолом, пентоксифіліном (при парентеральному введенні у високих дозах), з фенілбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хінолонами, саліцилатами, сульфінпіразоном, сульфаніламідами тривалої дії, тетрациклінами, тритокваліном.

Послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду можливе при одночасному застосуванні з ацетазоламідом, барбітуратами, глюкокортикостероїдами, діазоксидом, салуретиками, тіазидними діуретиками, епінефрином (адреналіном) та з іншими симпатоміметиками, глюкагоном, проносними засобами (при тривалому застосуванні), з нікотиновою кислотою (у високих дозах) та її похідними, естрогенами і прогестагенами, фенотіазином, фенітоїном, рифампіцином, гормонами щитовидної залози, солями літію, хлорпромазином. Як посилення, так і послаблення гіпоглікемічної дії глімепіриду може спостерігатися при одночасному застосуванні з блокаторами гістамінних Н2-рецепторів, клонідином і резерпіном, при одноразовому або хронічному вживанні алкоголю. На фоні прийому глімепіриду може спостерігатися посилення або послаблення дії похідних кумарину.

Передозування

При передозуванні глімепіриду розвивається гіпоглікемія тривалістю 1272 год, яка може повторитися після початкового відновлення концентрації глюкози в крові.

Симптоми: посилення потовиділення, відчуття тривоги, тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, болі в області серця, аритмія, головний біль, різке підвищення апетиту, нудота, блювота, апатія, сонливість, занепокоєння, агресивність, порушення концентрації уваги, депресія, сплутаність свідомості, тремор, парези, порушення чутливості, судоми центрального генезу. Іноді клінічна картина гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Можливий розвиток коми.

Лікування: легка і помірна гіпоглікемія може бути швидко зупинена негайним прийомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад, у вигляді шматочків цукру, солодкого фруктового соку або чаю). У зв'язку з цим хворий повинний завжди мати при собі не менше 20 г глюкози (4 шматочки цукру). Цукрозамінники при лікуванні гіпоглікемії є неефективними. У важких випадках гіпоглікемії пацієнта необхідно госпіталізувати. Необхідно спровокувати блювання, призначити прийом рідини (вода або лимонад з активованим вугіллям/адсорбентом і сульфатом натрію/проносн&#