0 товар(ов) - 0.00 грн.

Последние товары в заказе

Ваша корзина покупок пуста.
Сравнить 0 товар(ов)
У вас нет товаров для сравнения.
  1. Главная
  2. Диапирид таблетки 2мг №30
Диапирид таблетки 2мг №30

Диапирид таблетки 2мг №30

92.00 грн.

Есть в наличии

Фармак ОАО (Украина, Киев)

QR Code:

Подробности

Диапирид-Фармак ОАО

Общая характеристика

Международное и химическое названия: glimepiride; 1-[[пара-[2-(3-этил-4-метил-2-оксо-3-пирролин-1 -карбоксамидо)этил] фенил] сульфонил] -3 -(транс-4-метилциклогексил)мочевина

Состав: 1 таблетка содержит 2 мг, или 3 мг, или 4 мг глимепирида; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (102), натрия крахмалгликолят, повидон (25), магния стеарат. Таблетки Диапирид 2 мг дополнительно содержат железа оксид желтый, индигокармин; Диапирид 3 мг железа оксид желтый; Диапирид 4 мг индигокармин.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные гипогликемизирующие средства.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Гипогликемическое средство, производное сульфанилмочевины третьего поколения пролонгированного действия. Сахароснижающий эффект препарата обусловлен комплексным механизмом панкреатического и экстрапанкреатического действия. Панкреатическое действие состоит в стимуляции секреции инсулина -клетками поджелудочной железы, что сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Этот эффект обусловлен тем, что глимепирид с высокой замещающей скоростью соединяется и отсоединяется от белка ß-клеток поджелудочной железы, который ассоциируется с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания производных сульфанилмочевины 1-го и 2-го поколения. В результате инсулин высвобождается путем экзоцитоза, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных производных сульфанилмочевины. Такое относительно мягкое стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает меньший риск развития гипогликемии. Экстрапанкреатическое действие глимепирида характеризуется разнообразными действиями, ведущими из которых является повышение чувствительности периферических тканей (мышечной и жировой) к инсулину с увеличением количества и активности белков, транспортирующих глюкозу через клеточные мембраны, и угнетение синтеза глюкозы в печени с увеличением внутриклеточной концентрации фруктозо-2,6-бифосфата, ингибирующего глюконеогенез. К другим экстрапанкреатическим эффектам глимепирида относится: снижение агрегации тромбоцитов в результате избирательного ингибирования циклооксигеназы и превращения арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, активирующий агрегацию тромбоцитов; повышение уровня эндогенного -токоферола и активности антиоксидантных ферментов (каталазы, глутатионпероксидазы, супероксиддисмутазы), что способствует снижению выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует при сахарном диабете; антиатерогенное действие в результате активации специфической фосфолипазы С. Глимепирид не угнетает метаболическую адаптацию миокарда к ишемии (в отличие от глибенкламида). Максимальный гипогликемический эффект препарата проявляется через 2-3 ч после приема, продолжается более 24 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 2,5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и максимальной концентрацией глимепирида в крови, а также между дозой и площадью под кривой концентрация-время . Глимепирид обладает абсолютной биодоступностью. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерны очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Глимепирид биотрансформируется в организме на 2 метаболита, образующиеся в результате метаболизма глимепирида в печени и представляющие собой гидроксилированное и карбоксилированное производное глимепирида. Период полувыведения глимепирида при его плазменных концентрациях в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах период полувыведения увеличивается. После одноразового перорального приема внутрь дозы глимепирида, меченного радиоактивной меткой, 58% ее обнаруживалось в моче и 35% в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения гидроксилированного и карбоксилированного метаболита глимепирида составляли около 3-6 ч и 5-6 ч соответственно. У пациентов с нарушением функции почек (низкий клиренс креатинина) наблюдалась тенденция к повышению клиренса глимепирида и к снижению его средней концентрации в крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания с белками. Таким образом, у данной категории пациентов нет дополнительного риска кумуляции глимепирида. Фармакокинетические параметры глимепирида сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

Показания к применению

Сахарный диабет ІІ типа (инсулиннезависимый) у взрослых в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или инсулином.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, перед обильным завтраком или обедом. Таблетки глотают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Очень важно не пропускать прием пищи после приема Диапирида. Начальная и поддерживающая доза, время приема и распределение суточной дозы устанавливаются индивидуально на основании результатов регулярного определения уровня глюкозы в крови и моче. Начальная доза Диапирида составляет 1 мг перорально 1 раз в сутки. При необходимости повышение суточной дозы проводят при регулярном контроле уровня глюкозы в крови, постепенно увеличивая дозу каждые 1-2 недели по схеме: 1 мг 2 мг 3 мг 4 мг 6 мг. В отдельных случаях суточная доза Диапирида может быть увеличена до 8 мг. Обычно суточную дозу применяют одноразово. Для больных хорошо компенсированным сахарным диабетом диапазон суточных доз обычно составляет 1-4 мг глимепирида; лишь у отдельных больных необходимый эффект достигается при приеме суточных доз 6 мг и более. Максимальная суточная доза 6 мг, в отдельных случаях 8 мг. Препарат применяется длительно. В случае компенсации сахарного диабета повышается чувствительность тканей к инсулину, в связи с чем потребность в глимепириде может снизиться, что требует временного снижения дозы или отмены препарата (на основании результатов анализа уровня глюкозы в крови и моче). При изменении массы тела или образа жизни пациента, а также при появлении факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии, необходимо провести коррекцию дозы.

Применение в комбинации с метформином. Диапирид в комбинации с метформином назначают при недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у больных, находящихся на монотерапии метформином. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Диапиридом начинают с минимальной дозы 1 мг, постепенно повышая дозу в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы 6 мг.

Применение в комбинации с инсулином. Диапирид в комбинации с инсулином назначают в случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Диапирида в качестве монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина. При этом на фоне последней назначенной больному дозы Диапирида лечение инсулином начинается с его минимальной дозы, с возможным последующим постепенным повышением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При поддержании длительного контроля гликемии данная комбинированная терапия может снизить потребность в инсулине на 40%.

Перевод больного на Диапирид с другого перорального гипогликемического средства. Точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических препаратов не существует. При переводе с таких препаратов (включая их максимальные дозировки) на Диапирид начальная доза глимепирида должна составлять 1 мг. Любое повышение дозы Диапирида следует проводить поэтапно, с учетом ответа организма на данное лечебное средство. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего перорального гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при предшествующем приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида), может возникнуть необходимость во временном (на несколько дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод больного с инсулина на Диапирид. В исключительных случаях, когда больные инсулиннезависимым сахарным диабетом (II тип) получают инсулинотерапию, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции -клеток поджелудочной железы им может быть показан перевод с инсулина на Диапирид. Перевод на Диапирид должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом начальная доза Диапирида составляет 1 мг. Длительность лечения в каждом отдельном случае определяет врач. Опыт применении препарата для лечения детей отсутствует.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (головная боль, чувство голода, тошнота, рвота). Редко чувство усталости, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, сенсорные нарушения, головокружение, нарушение координации, потеря самоконтроля. Очень редко делирий, церебральные судороги, потеря сознания, кома, поверхностное дыхание, брадика