Подробности

Флемоклав Солютаб

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. дисперг. 125 мг + 31,25 мг, № 20

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор абрикосовый, сахарин, магния стеарат.

№ UA/4458/01/01 от 14.05.2010 до 14.05.2015

табл. дисперг. 250 мг + 62,5 мг, № 20

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор абрикосовый, сахарин, магния стеарат.

№ UA/4458/01/02 от 14.05.2010 до 14.05.2015

табл. дисперг. 500 мг + 125 мг, № 20

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, ароматизатор абрикосовый, сахарин, магния стеарат.

№ UA/4458/01/03 от 14.05.2010 до 14.05.2015

табл. дисперг. 875 мг + 125 мг, № 10, № 14

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза диспергированная, ароматизатор мандариновый, ароматизатор лимонный, кросповидон, ванилин, сахарин, магния стеарат.

№ UA/4458/01/04 от 27.12.2007 до 27.12.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Амоксициллин бактерицидный полусинтетический аминобензилпенициллин, антибиотик широкого спектра действия. Соединяясь с транспептидазой, тормозит образование поперечных связей между структурами стенок клетки, что приводит к неустойчивости и гибели клетки в процессе лизиса. Способность клавулановой кислоты угнетать -лактамазы расширяет спектр действия амоксициллина, включающий более широкий круг микроорганизмов, в том числе многие из являющихся резистентными к другим -лактамным антибиотикам.
Клавулановая Кислота является продуктом жизнедеятельности грибов Streptomyces clavuligerus, а ее структура напоминает структуру ядра пенициллина. Сама по себе она оказывает слабое антибактериальное действие. Клавулановая кислота -лактамное соединение, по своей структуре относится к амоксициллину и другим пенициллинам, сохраняя амидную связь -лактамной группы.
Основной характеристикой клавулановой кислоты является ингибирующее действие на ферменты, что защищает амоксициллин от расщепления большинством широко распространенных стафилококовых -лактамаз и большинством плазмидных -лактамаз грамотрицательных бактерий.
Предельные значения
Предельные значения минимальной подавляющей концентрации амоксициллин/клавулановой кислоты (согласно данным Национального комитета по клиническим и лабораторным стандартам) относительно некоторых значимых патогенных микроорганизмов, приведены в таблице, что позволяет классифицировать микроорганизмы на чувствительные, умеренно чувствительные и резистентные.

Распространенность приобретенной резистентности по отдельным видам микроорганизмов может изменяться в зависимости от местности, а также со временем, поэтому желательно использовать данные о резистентности, касающиеся определенной местности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту, если местный уровень распространенности резистентности вызывает сомнения относительно эффективности препарата, по крайней мере, некоторых типов инфекций.
Микроорганизмы, отнесенные к группе умеренно чувствительных или резистентных на основе общепринятых предельных значений (см. представленную выше таблицу) или общей информации, в клинической практике могут быть чувствительными, что зависит от локализации инфекции. В представленной выше таблице лишь указывается на возможность того, будут ли микроорганизмы чувствительными к амоксициллину/клавулановой кислоте.
Чувствительность патогенных микроорганизмов к амоксициллину/клавулановой кислоте

*активность была достаточным образом продемонстрирована в клинических исследованиях;
^†высокий уровень резистентности отмечали в одной или нескольких странах ЕС.
Резистентность
Резистентность к амоксициллину развивается в результате продуцирования -лактамаз и/или модифицированных пенициллинсвязывающих белков (ПСБ).
Может также возникать перекрестная резистентность, особенно к другим -лактамным и макролидным антибиотикам, которая зависит от механизма резистентности патогенного микроорганизма.
Фармакокинетика
Амоксициллин. Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и варьирует приблизительно между 72 и 94%. В диапазоне дозирования от 250 до 750 мг биодоступность (параметр средней концентрации в моче и/или выведения с мочой) линейно пропорциональна дозе. При применении в высоких дозах объем абсорбции уменьшается. На абсорбцию не влияет прием пищи. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается приблизительно через 1 2 ч после приема амоксициллина. После применения внутрь однократной дозы амоксициллина/клавулановой кислоты 500/125 мг средняя остаточная концентрация амоксициллина в плазме крови (через 8 ч) достигла 0,3 мг/л. Кажущийся объем распределения варьирует приблизительно между 0,3 и 0,4 л/кг, а связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 17 20%. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве в грудное молоко.
Амоксициллин в основном выводится почками (52 - 15% дозы в неизменном виде на протяжении 7 ч), а незначительная часть с желчью. Период полувыведения препарата из сыворотки крови у пациентов с нарушением функции почек составляет приблизительно 1 ч (0,9 1,2 ч), у пациентов с клиренсом креатинина 10 30 мл/мин составляет 6 ч, а при анурии 10 15 ч. Выводится при гемодиализе.
Клавулановая кислота. Абсолютная биодоступность клавулановой кислоты составляет около 60% и значительно отличается у разных людей. На абсорбцию не влияет прием пищи. Максимальная концентрация клавулановой кислоты достигается приблизительно через 1 2 ч. После приема однократной пероральной дозы амоксициллина/клавулановой кислоты 500/125 мг средняя остаточная концентрация клавулановой кислоты в плазме крови (через 8 ч) достигает 0,08 мг/л. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 22%. Клавулановая кислота проникает через плацентарный барьер. Сейчас нет данных относительно экскреции с грудным молоком.
Вещество частично абсорбируется (около 50 70%), а приблизительно 40% выводится почками (18 38% дозы в неизмененном виде). Общий клиренс составляет приблизительно 260 мл/мин. Период полувыведения препарата из сыворотки крови у пациентов с нарушением функции почек составляет приблизительно 1 ч, у пациентов с клиренсом креатинина 20 70 мл/мин около 2,6 ч, а при анурии варьирует между 3 и 4 ч. Вещество выводится во время гемодиализа.
Фармакологически значимого взаимодействия между амоксициллином и клавулановой кислотой не отмечено.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение бактериальных инфекций, вызванных грамотрицательными и грамположительными резистентными к амоксициллину микроорганизмами в случаях, когда резистентность обусловлена -лактамазами, чувствительными к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, в том числе:

• инфекции ЛОР-органов (например острый средний отит, острый синусит);
• инфекции нижних дыхательных путей, особенно тяжелые обострения хронического бронхита и негоспитальной пневмонии;
• инфекции мочеполового тракта (пиелонефрит, цистит);
• инфекции кожи и мягких тканей.

Перед применением препарата следует ознакомиться с информацией относительно предупреждения местной резистентности, а также рекомендациями по применению антибиотиков.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для уменьшения выраженности диспептических симптомов принимают в начале приема пищи. Таблетку можно проглотить целой или разжевать, запивая стаканом воды, или растворить ее в ¹/₂ стакана воды (не менее 30 мл) и тщательно перемешать перед применением.
Как правило, Флемоклав Солютаб принимают на протяжении 3 4 дней после устранения клинических симптомов. Показан курс продолжительностью как минимум 10 дней при лечении инфекций, вызванных -гемолитическим стрептококком, с целью предупреждения возникновения поздних осложнений (например ревматизм, гломерулонефрит). Однако Флемоклав Солютаб не следует принимать дольше 14 дней без контроля функции печени.
Дозирование: взрослые и дети с массой тела 40 кг: обычная доза составляет 500/125 мг 3 раза в сутки. Разовую дозу следует принимать в течение дня регулярно (с 8-часовым интервалом).
Эта доза может быть удвоена в случае тяжелых, хронических и рецидивирующих инфекций.
Дети в возрасте от 2 до 12 лет: с массой тела 13 37 кг доза составляет 20 30 мг амоксициллина и 5 7,5 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела в сутки. Обычно для детей в возрасте 2 7 лет (масса тела приблизительно 13 25 кг) по 125/31,25 мг 3 раза в сутки; для детей в возрасте 7 12 лет (масса тела приблизительно 25 37 кг) 250/62,5 мг 3 раза в сутки.
В случае тяжелых инфекционных заболеваний дозу следует удвоить (максимально до 60 мг амоксициллина и 15 мг клавулановой кислоты на 1 кг массы тела в сутки).
Пациенты пожилого возраста: дозирование как для взрослых.
Пациенты с нарушением функции почек: при почечной недостаточности выведение клавулановой кислоты и амоксициллина почками замедляется. В зависимости от степени тяжести почечной недостаточности общая суточная доза Флемоклава Солютаб (выраженная в амоксициллине) не должна превышать значений, приведенных в таблице.
Рекомендации относительно дозирования у детей базируются на теоретических соображениях и данных о фармакокинетических свойствах.

Пациенты с нарушением функции печени: при печеночной недостаточности амоксициллин/клавулановую кислоту следует применять с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать функцию печени. Сейчас нет достаточных данных, которые могут быть использованы для предоставления рекомендаций относительно дозирования.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте и другим компонентам препарата, а также к другим -лактамным антибиотикам (пенициллины, цефалоспорины); развитие желтухи или нарушения функции печени после приема амоксициллина или клавулановой кислоты в анамнезе.
У пациентов с инфекционным мононуклеозом или лимфолейкозом повышается риск экзантемы, поэтому при этих заболеваниях амоксициллин/клавулановая кислота противопоказаны из-за сопутствующих бактериальных инфекций.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в каждой группе побочные реакции приведены в порядке снижения тяжести. Нежелательные явления, классифицированные по органам и системам, перечислены ниже в порядке снижения частоты выявления: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100, 1/10), нечасто ( 1/1000, 1/100), редко ( 1/10 000, 1/1000), очень редко ( 1/10 000), неизвестно (для установления частоты данных недостаточно).
Инфекции и инвазии
Нечасто: продолжительное и многократное применение таблеток Флемоклав Солютаб может привести к возникновению суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов, в том числе дрожжевых грибов.