0 товар(ов) - 0.00 грн.

Последние товары в заказе

Ваша корзина покупок пуста.
Сравнить 0 товар(ов)
У вас нет товаров для сравнения.
  1. Главная
  2. Инспра таблетки 50мг №30
Инспра таблетки 50мг №30

Инспра таблетки 50мг №30

808.00 грн.

Есть в наличии

Pfizer Inc. (США)

QR Code:

Подробности

Инспра-Pfizer Inc. (США)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Эплеренон является относительно селективным по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов. Эплеренон предотвращает связывание альдостерона ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который принимает участие в регулировании АД и развитии сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон приводит к длительному повышению уровня ренина и альдостерона в плазме крови, которое связано с регулированием секреции ренина альдостероном по принципу отрицательной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровня циркулирующего альдостерона не сказывается на влиянии эплеренона на АД.
В исследованиях эплеренон существенно снижал уровень АД (при его измерении в положении сидя) по сравнению с плацебо. Этот эффект был подтвержден при круглосуточном амбулаторном мониторировании показателей уровня АД. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 нед и достигал максимума через 4 нед применения. Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась на протяжении 8 24 нед и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, а также одновременного применения с такими препаратами, как ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов, блокаторы -адренорецепторов и Гидрохлоротиазид.
При применении препарата отмечено значимое снижение показателей смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялось в начале терапии у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффект препарата у больных в возрасте старше 75 лет изучен недостаточно.
Частота развития гипер- или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от таковой при применении плацебо. Эплеренон не влияет на ЧСС, длину интервалов Q R S, P R или Q T.
Фармакокинетика.
Абсорбция и распределение. Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после перорального приема таблетки 100 мг. Сmax препарата в плазме крови достигается через 2 ч после применения. Сmax в плазме крови и AUC пропорциональны дозе в диапазоне 10 100 мг и менее пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается на протяжении 2 суток. Абсорбция не зависит от одновременного приема пищи.
Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с 1-кислыми гликопротеинами. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 - 7 л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.
Метаболизм и экскреция. Эплеренон биотрансформируется преимущественно при участии CYP 3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.
Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом. При однократном приеме радиоактивно меченного препарата приблизительно 32% дозы выделяется с калом, около 67% с мочой. Т эплеренона 3 5 ч. Кажущийся клиренс из плазмы крови составляет около 10 л/ч.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов
Возраст, пол и раса. Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин существенно не отличается. При равновесной концентрации у лиц пожилого возраста выявляют повышение Сmax препарата в плазме крови на 22% и значения AUC на 45% по сравнению с аналогичными показателями у лиц в возрасте 18 45 лет. При равновесной концентрации отмечают снижение Сmax (19%) и AUC (26%) у лиц негроидной расы.
Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона исследовали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с контрольной группой, равновесные показатели Сmax и AUC повышались соответственно на 38 и 24% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и снижались соответственно на 26 и 3% у пациентов, находящихся на гемодиализе. Какой-либо корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не выявлено. Эплеренон не выводится при проведении гемодиализа.
Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона при применении в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми лицами. Равновесные показатели Сmax и AUC эплеренона у указанной группы пациентов повышались на 3,6 и 42% соответственно. Поскольку применение препарата не исследовали у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, применение эплеренона у таких пациентов противопоказано.
Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг исследовали у пациентов с сердечной недостаточностью (II IV функциональный класс по NYHA). По сравнению со здоровыми лицами соответствующего возраста, пола и расы, равновесные показатели AUC и Сmaxу пациентов с сердечной недостаточностью повышались соответственно на 38 и 30%. Согласно этим результатам популяционный фармакокинетический анализ применения эплеренона в подгруппах пациентов в рамках проекта EPHESUS подтвердил, что клиренс препарата у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичен таковому у здоровых лиц пожилого возраста.

ПОКАЗАНИЯ:

Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда.Препарат применяют как компонент стандартной терапии для снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смерти у больных со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка 40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.
АГ. Лечение АГ. Препарат можно назначать как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

ПРИМЕНЕНИЕ:

АГ. Инспру можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Рекомендованная начальная доза 50 мг 1 раз в сутки. Если снижение АД недостаточное, дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки.
Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда.Рекомендованная поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу титруют на протяжении 4 нед до достижения необходимой дозы 50 мг 1 раз в сутки с учетом уровня ионов калия в сыворотке крови, как это указано в таблице.

Уровень калия в сыворотке крови, ммоль/лДействиеКоррекция дозы
5 Повышение дозы От 25 мг 1 раз в 2 сутки до 25 мг 1 раз в сутки
От 25 мг 1 раз в сутки до 50 мг 1 раз в сутки
5 5,4 Поддержание дозы Доза не изменяется
5,5 5,9 Снижение дозы От 50 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в сутки
От 25 мг 1 раз в сутки до 25 мг 1 раз в 2 сутки
От 25 мг 1 раз в 2 сутки до отмены препарата
6 Отмена препарата


После прекращения применения препарата в случае повышения концентрации калия в сыворотке крови 6 ммоль/л (или мэкв/л) применение Инспры в дозе 25 мг 1 раз в 2 сут можно возобновить в том случае, если концентрация калия снизится до 5 ммоль/л.
Уровень калия в сыворотке крови следует определять до назначения Инспры, на протяжении 1-й недели лечения и через 1 мес после начала применения или изменения дозы препарата. В дальнейшем уровень калия следует периодически контролировать.
Препарат можно применять независимо от приема пищи.
Доза 25 мг/сут рекомендуется для больных, которые одновременно принимают слабые ингибиторы CYP 3A4, такие как эритромицин, саквинавир, Верапамил или флуконазол.
Применение для лечения больных с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени. Коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степени не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции почек.
При нарушении функции почек легкой степени коррекции начальной дозы не требуется.
При нарушении функции почек умеренно выраженной и тяжелой степени или сахарном диабете II типа с микроальбуминурией см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯи ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Применение у больных пожилого возраста. Коррекции начальной дозы для лиц пожилого возраста не требуется.
Применение у детей. У 304 детей в возрасте 4 17 лет в ходе исследования длительностью 10 нед применение эплеренона в дозе 100 мг/сут, что приводит к экспозиции, подобной таковой у взрослых, эплеренон не снижал эффективно АД. В этом и педиатрическом исследовании безопасности, которое проводилось на протяжении 1 года с участием 149 пациентов, частота сообщений о побочных реакциях была подобна таковой у взрослых.
Действие эплеренона не изучали у пациентов в возрасте до 4 лет, поскольку изучение действия эплеренона у детей старшего возраста не показало эффективности препарата.
Безопасность и эффективность эплеренона не изучали у детей с сердечной недостаточностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к эплеренону или любому другому компоненту препарата, клинически значимая гиперкалиемия с клиническими проявлениями, уровень калия в сыворотке крови 5 ммоль/л (мэкв/л) до начала лечения, умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 50 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью), период беременности и кормления грудью, детский возраст до 18 лет.
Препарат противопоказан болным АГ в комбинации с: сопутствующим сахарным диабетом II типа с микроальбуминурией или повышением уровня креатинина в сыворотке до 2 мг/дл (или 177 μмоль/л) у мужчин или 1,8 мг/дл (или 159 μмоль/л) у женщин.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

АГ
Указанные побочные эффекты отмечали с частотой 1% в 4 плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии эплереноном у больных АГ в дозах 25 400 мг.
Инфекции и инвазии: часто гриппоподобный синдром; нечасто пиелонефрит.
Нарушения метаболизма: часто гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны нервной системы: часто головокружение.
Со стороны органов дыхания: часто кашель.
Сосудистые нарушения: нечасто тромбоз артерий нижних конечностей.
Со стороны ЖКТ: часто боль в животе, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и АлАТ.
Со стороны мочевыделительной системы: часто альбуминурия.
Общие расстройства: часто повышенная утомляемость.
В других клинических исследованиях выявляли:
Расстройства метаболизма и обмена веществ: часто гиперкалиемия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто гинекомастия.
Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда
В исследовании эффективности и прогноза лечения эплереноном у пациентов с сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда (EPHESUS) общее количество побочных эффектов при применении эплеренона (78,9%) было сопоставимо с таковым при применении плацебо (79,5%). Частота отмены препарата вследствие развития побочных эффектов составляла 4,4% для пациентов, которые применяли эплеренон, и 4,3% для пациентов, применявших плацебо.
Нижеуказанные побочные эффекты в рамках исследования EPHESUS были связаны с лечением и возникали чаще, чем при применении плацебо. Побочные эффекты перечислены соответственно по системам организма и абсолютной частоте возникновения. Побочные эффекты расценивались так: часто ( 1%, но 10%) и нечасто ( 0,1%, но 1%).
Со стороны системы крови: нечасто эозинофилия.
Нарушения метаболизма: часто гиперкалиемия; нечасто дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.
Психические расстройства: нечасто бессонница.
Со стороны нервной системы: часто головокружение; нечасто головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто артериальная гипотензия; нечасто фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая сердечная недостаточность, постуральная гипотензия.
Со стороны органов дыхания: нечасто фарингит.
Со стороны ЖКТ: часто диарея, тошнота; нечасто метеоризм, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто зуд, повышенное потоотделение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто боль в спине, судороги икроножных мышц.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто нарушение функции почек.
Общие расстройства: нечасто астения, повышенная утомляемость.
Изменения результатов исследований: нечасто повышение уровня азота мочевины и креатинина в крови.
В период после внедрения препарата в широкую медицинскую практику были зафиксированы такие побочные эффекты со стороны кожы и ее придатков: ангионевротический отек, сыпь.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Гиперкалиемия
При применении эплеренона возможно возникновение гиперкалиемии. Риск развития гиперкалиемии может быть снижен за счет неназначения многокомпонентной сопутствующей терапии, правильного подбора пациентов и тщательного мониторинга. Эплеренон не следует назначать больным, которые принимали препараты калия. Необходим регулярный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у больных с нарушением функции почек, в том числе с диабетической микроальбуминурией. Снижение дозы эплеренона может снизить уровень калия в сыворотке крови.
Нарушение функции печени
У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени необходим контроль уровня электролитов в сыворотке крови. Применение эплеренона для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалось, поэтому оно противопоказано.
Нарушение функции почек
См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Пациенты пожилого возраста
Риск развития гиперкалиемии выше у лиц пожилого возраста вследствие ухудшения функции почек, связанного с возрастом. Поэтому у лиц пожилого возраста рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия в сыворотке крови.
Индукторы и ингибиторы CYP 3A4
Одновременное назначение эплеренона и мощных индукторов CYP 3A4 не рекомендовано.
Информация для пациентов
Пациенты, которые принимают эплеренон, должны быть проинформированы о том, что во время лечения эплереноном нельзя применять препараты калия, заменители соли, содержащие калий, или применять противопоказанные препараты без консультации врача, который назначил эплеренон.
Препарат содержит лактозу, поэтому у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Период беременности и кормления грудью. Данные о применении эплеренона у беременных отсутствуют. В экспериментах на животных не выявлено прямого и опосредованного негативного влияния на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовой период. Тем не менее эплеренон у беременных следует применять с осторожностью.
Неизвестно, выделяется ли эплеренон в грудное молоко после перорального приема. Решение об отмене кормления грудью или отмене препарата принимают с учетом соотношение польза для матери/риск для ребенка.
Дети. Препарат противопоказан для применения у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Каких-либо исследований влияния эплеренона на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводили. У чувствительных лиц возможно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Фармакодинамические взаимодействия
Калийсберегающие диуретики и препараты калия. В связи с повышенным риском гиперкалиемии эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут потенцировать эффект антигипертензивных препаратов и других диуретиков.
Литий. Исследований взаимодействия между эплереноном и литием не проводили. Сообщалось о развитии интоксикации литием у пациентов, которые получали литий совместно с диуретиками и ингибиторами АПФ. Необходимо избегать назначения эплеренона вместе с литием. Если такая комбинация является необходимой, следует проводить мониторинг уровня лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут приводить к нарушению функции почек и повышать риск гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения циклоспорина и такролимуса. В случае необходимости назначения циклоспорина и такролимуса на протяжении лечения эплереноном рекомендован строгий мониторинг уровня калия в сыворотке крови и функции почек.
НПВП. Лечение НПВП

Дополнительная информация

Препарат Инспра
Производитель Pfizer Inc. (США)
Вид товара RX - Рецептурный
Количество в упаковке 30
Форма выпуска Таблетки
Действующее вещество Н/Д
Код мориона 88620

Напишите ваш собственный отзыв

Как вы оцениваете этот товар?

Оценка
Качество
Цена