0 товар(ов) - 0.00 грн.

Последние товары в заказе

Ваша корзина покупок пуста.
Сравнить 0 товар(ов)
У вас нет товаров для сравнения.
  1. Главная
  2. Салазопирин-EN 500мг таблетки №100
Салазопирин-EN 500мг таблетки №100

Салазопирин-EN 500мг таблетки №100

553.00 грн.

Есть в наличии

Только 3 осталось

Pfizer Inc. (США)

QR Code:

Подробности

Склад

діюча речовина: sulfasalazine;

1 таблетка містить сульфасалазину 500 мг, що відповідає 535 мг сульфасалазину з повідоном;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлози ацетилфталат, пропіленгліколь, тальк, Макрогол, віск карнаубський, гліцерол моностеарат, віск білий.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: жовто-оранжевого кольору еліптичні опуклі таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою, марковані літерами «КРh» з одного боку та кодом препарату «102» – з іншого.

Фармакотерапевтична група

Протизапальні засоби, що застосовуються при захворюваннях кишечнику. Кислота аміносаліцилова та подібні засоби.

Код АТХ А07Е С01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії сульфасалазину та його метаболітів, 5-аміносаліцилової кислоти та сульфапірину, все ще досліджується, але може бути пов'язаним із протизапальними та/або імуномодулюючими властивостями, що спостерігалися у тварин та в умовах in vitro, з його спорідненістю до сполучної тканини та/або з досягненням відносно високої концентрації у серозних рідинах, печінці та стінці кишечнику, що було продемонстровано у радіоавтографічних дослідженнях на тваринах. Клінічні дослідження при виразковому коліті, що включали введення сульфасалазину, сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти ректально, показали, що основна терапевтична дія може бути зумовлена молекулою 5-аміносаліцилової кислоти. Відносний внесок початкового лікарського засобу та основних метаболітів при ревматоїдному артриті невідомий.

Фармакокінетика.

Дослідження в умовах іn vivo показали, що абсолютна біодоступність сульфасалазину при пероральному застосуванні становить менше 15 % для початкового лікарського засобу. У кишечнику сульфасалазин метаболізується бактеріями кишечнику з утворенням сульфапіридину та 5-аміносаліцилової кислоти. З цих двох речовин сульфапіридин відносно добре абсорбується з кишечнику та інтенсивніше метаболізується, тоді як 5-аміносаліцилова кислота абсорбується набагато гірше.

Абсорбція. Після перорального прийому 1 г сульфасалазину 9 здоровими чоловіками абсорбувалося у вигляді початкового лікарського засобу менше 15 % дози сульфасалазину.

Концентрації сульфасалазину у сироватці крові, які можна було визначити, проявлялися у здорових учасників протягом 90 хвилин після перорального прийому препарату. Максимальні концентрації сульфасалазину спостерігаються у межах від 3 до 12 годин після його перорального прийому із середньою піковою концентрацією (6 мкг/мл) через 6 годин. Для порівняння, пікові рівні у плазмі крові сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти спостерігаються приблизно через 10 годин після застосування препарату. Цей довший час досягнення пікової концентрації свідчить про проходження препарату через шлунково-кишковий тракт до нижніх відділів кишечнику, де відбувається його метаболізм з участю бактерій. Сульфапіридин добре абсорбується з товстого кишечнику з очікуваною біодоступністю 60 %. Згідно з результатами того ж самого дослідження, 5-аміносаліцилова кислота абсорбується зі шлунково-кишкового тракту набагато гірше, а її очікувана біодоступність становить 10-30 %.

Розподіл. Після внутрішньовенної ін'єкції розрахований об'єм розподілу для сульфасалазину становив 7,5 ± 1,6 л. Сульфасалазин значною мірою зв'язується з альбуміном (> 99,3 %), тоді як сульфапіридин зв'язується з альбуміном лише приблизно на 70 %. Ацетилсульфапіридин, основний метаболіт сульфапіридину, зв'язується з білками плазми крові приблизно на 90 %.

Метаболізм. Як зазначено вище, сульфасалазин метаболізується кишковими бактеріями з утворенням сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти. Приблизно 15 % дози сульфасалазину абсорбується у вигляді початкового лікарського засобу і метаболізується певною мірою у печінці з утворенням таких самих сполук. Зареєстрований період напіввиведення з плазми крові при внутрішньовенному введенні сульфасалазину становить 7,6 ± 3,4 години. Основним шляхом метаболізму сульфапіридину є ацетилювання з утворенням ацетилсульфапіридину. Швидкість метаболізму сульфапіридину з утворенням ацетилсульфапіридину залежить від фенотипу ацетилювання. В осіб зі швидким ацетилюванням середній період напіввиведення сульфапіридину з плазми крові становить 10,4 години, тоді як в осіб з повільним ацетилюванням він становить 14,8 години. Сульфапіридин може також метаболізуватися до 5-гідрокси-сульфапіридину та N-ацетил-5-гідрокси-сульфапіридину. 5-ацетилсаліцилова кислота переважно метаболізується у печінці і кишечнику до утворення N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти, при чому цей шлях не залежить від фенотипу щодо ацетилювання. Через низькі рівні 5-ацетилсаліцилової кислоти у плазмі крові, що виникають після перорального прийому, неможливо достовірно оцінити її період напіввиведення з плазми крові.

Виведення. Абсорбовані сульфапіридин і 5-аміносаліцилова кислота та їхні метаболіти переважно виводяться із сечею у вигляді вільних метаболітів або кон'югатів глюкуроніду. Більша частина 5-аміносаліцилової кислоти залишається у просвіті товстого кишечнику і виводиться з калом у вигляді 5-аміносаліцилової кислоти та ацетил-5-аміносаліцилової кислоти. Розрахований кліренс сульфасалазину після внутрішньовенного введення становив 1 л/год. Згідно з оцінками нирковий кліренс становив 37 % від загального кліренсу.

Особливі групи пацієнтів.

Особи літнього віку. У пацієнтів літнього віку з ревматоїдним артритом спостерігався подовжений період напіввиведення сульфасалазину, сульфапіридину та їхніх метаболітів з плазми крові. Клінічний вплив цього факту невідомий.

Діти. Літературні дані свідчать про проведення невеликих досліджень з участю дітей віком від 4 років з виразковим колітом і запальним захворюванням кишечнику. Порівняно з дорослими, фармакокінетика сульфасалазину і сульфапіридину слабо корелювала з віком чи дозою. Дотепер порівняльних досліджень фармакокінетики, щоб встановити, чи існує достовірна різниця у фармакокінетиці між дітьми з ювенільним ревматоїдним артритом і дорослими з ревматоїдним артритом, не проводили.

Метаболізм сульфапіридину та ацетилсульфапіридину здійснюється за допомогою рі